Поделиться Поделиться

Макроліди та азаліди

З 90-х років XX століття застосування макролідів значно збільшилося. Зростання ролі макролідів на сучасному етапі зумовлене збільшенням питомої ваги інфекцій, що викликаються внутрішньоклітинно розмішеними збудниками.

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поповнення в групі

19

693

2

10,5%

Цнритроміцин (Динабак), зінерит

Класифікація та препарати

МАКРОЛІДИ ТА АЗАЛІДИ*

І покоління

ІІ покоління і ІІІ покоління

Комбінації тетрациклінів і макролідів та інші*

Еритроміцин • Олеандоміцин

• Джозаміцин

• Рокситроміцин

• Спіраміцин

Зинерит*

• Олетеїрин

• Ерицикпін

• Мідекаміцин

• Кларитроміцин

• Азитроміцин*

• Диритроміцин

• – кислотостійкі

Механізм дії

Макроліди проявляють бактеріостатичну дію, зумовлену зв'язуванням з рибосомами і попередженням доступу комплексу транспортна РНК-амінокислота до комплексу інформаційна РНК-рибосоми, що призводить до гальмування синтезу білків.

Фармакодинаміка

Макроліди та азапіди – антибіотики широкого спектра дії, у великих концентраціях спричиняють бактерицидний ефект.

Спектр антимікробної активності макролідів та азалідів включає стрептококи, стафілококи, лістерії, збудників дифтерії, гонококи, менінгококи. За винятком цього, ерициклін активний до сальмонел, шигеп, азаліди активні до трихомонад, спіраміцин – до токсоплазм, джозаміцин та кларит- роміцин (клацид) – до хелікобактер пілорі.

Макроліди та азаліди ефективні по відношенню до облігатних внутрішньолегеневих мікроорганізмів (хламідій, мікоппазм, легіонел) – збудників так званих“атипічних” пневмоній.

Основною особливістю нових макролідів, створених напівсинтетичним шляхом, є удосконалення фармакокінетичних властивостей при високій антибактеріальній активності. Біодосгупнісгь вища, ніж у тетрациклінів. Вони добре всмоктуються, тривало зберігають високу концентрацію, що дозволяє скоротити кількість введень на добу (1-2 рази), зменшити загальну тривалість курсу лікування, частоту і вираженість побічних явищ.

Показання до застосування та взаємозамінність

Ангіни, синусита, бронхіти, гострий отит, пневмонії – всі макроліди;

Стафілококові інфекції – всі макроліди, за винятком диритроміцину;

Дифтерія, коклюш, скарлатина – всі макроліди, за винятком азитроміцину та диритроміцину;

Кампілобакгеріоз – кларитроміцин (клацид), азітроміцин;

Уретрит, гонорея – олегетрин;

Рикетсіози, токсоплазмоз – мідекаміцин;

Акне – зінерит, еритроміцин;

Хвороба легіонерів, токсоплазмоз – спіраміцин.

Побічна дія

Макроліди – одні з найменш токсичних антибіотиків. Разом з цим можуть викликати:

алергічні реакції, диспепгичні розпади (всі макроліди);

дисбактеріоз та суперінфекцію (олегетрин, ерициклін);

фотодерматит, гепатотоксичність (еритроміцин, олегетрин, ерициклін);

перехресну стійкість (всі макроліди).

Протипоказання

Протипоказанням до застосування макролідів і азалідів е індивідуальна несприйнятливість.

Спіраміцин не рекомендується застосовувати в період лактації. Рокситроміцин не слід призначати під час вагітності і лактації. Кларитраміцин (клацид) не слід призначати дітям до 6 місяців, під час вагітності, лактації.

Фармакобезпека

Макраліди та азаліди виявляють антагонізм з пеніцилінами, цефа- лоспоринами, лінкозамідами, синергізм – з тетрациклінами, стрептоміцином, сульфаніламідами.

Еритроміцин несумісний з пеніциліном, тетрацикліном, ловастати- ном, амінофіпіном, астемізолом.

Рокситроміцин не дозволяється застосовувати одночасно з препаратами ріжків, бромокриптином.

Кларитраміцин (клацид) підсилює кардіотоксичну дію астемізолу.

Необхідно запобігати потрапляння зинериту в очі чи на слизові оболонки, що може призвести до подразнення та опіку.

До їди приймають еритроміцин, рокситроміцин, мідекаміцин.

Після їди приймають олеандоміцин.

Порівняльна характеристика препаратів

Типовий представник трупи макролідів – еритроміцин, котрий впливає на L-форми бактерій, на які не діють пеніциліни, антибіотик резерву. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, нестійкий у кислому середовищі шлунка. Добре проникає у тканини, крізь плаценту, погано – в ліквор, концентрується в жовчі. Еритроміцин призначається при інфекціях середньої важкості, а також у стадії долікування після курсу терапії іншими антибіотиками. Препарат малотоксичний, майже не дає алергічних реакцій. Його застосовують також при наявності алергії до препаратів групи пеніциліну.

Зинерит – комбінований препарат, що містить еритроміцин та цинку ацетат. Вдалий склад компонентів препарату забезпечує добре проникнення під шкіру активних речовин, одночасно виявляє антибактеріальну та підсушуючу дію. Використовується для лікування акне у разі неефективності загальногігієнічних та косметичних засобів.

Олеандоміцин подібний до еритроміцину, проте менш активний. Стійкий до кислого середовища шлунка, в більш високих концентраціях виявляється в жовчі. До олеандоміцину мікрофлора швидко стає стійкою, через те його треба комбінувати з тетрацикліном.

Рокситроміцин – макролід останнього покоління, одержаний внаслідок пошуку нових антибіотиків з більшою кліничною ефективністю і поліпшеними показниками фармакокінетики.

Мідекаміцин швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Високі концентрації препарату виникають у внутрішніх органах (особливо в тканинах легенів) через 1-2 години після вживання. Препарат практично нетоксичний.

Кларитраміцин (клацид) за активністю у 2-4 рази перевищує еритроміцин. У порівнянні з іншими макролідами володіє найбільш високою активністю до Н. pylori та атипічних мікобактерій, найкращою біодоступністю при внутрішньому вживанні, створює найбільш високі концентрацій в тканинах, має активний метаболіт.

Спіраміцин швидко всмоктується при внутрішньому прийманні (через 30 хвилин). Можливе застосування при токсоплазмозі у вагітних.

Азитроміцип – новий антибіотик з групи азалідів. У великій концентрації має бактерицидну дію (у 2-4 рази перевищує еритроміцин). Більш ефективний у порівнянні з макролідами по відношенню до Haemophilus influenzae. Вводиться 1 раз на день. Має постантибіотичний ефект.

Олететрин – комбінований препарат олеандоміцину фосфату і тетрацикліну основи. Діє на грампозитивну і грамнегативну флору. Малотоксичний, більш повільно наростає стійкість мікроорганізмів до комбінації антибіотиків, ніж до кожного з них окремо.

Ерициклін – суміш еритроміцину та окситетрацикліну в гранулах. Наділений широким спектром дії. Ефективний у відношенні мікрофлори, стійкої до пеніциліну, стрептоміцину та левоміцетину.

Перелік препаратів

INN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Азитроміцин (Азивок, Азитроцин, Зимакс, Зомакс, Сумамед)

капс. 0,25; сироп 0,02; 0,04 г/мл; табл. 0,125; 0.5

Джозаміцин (Віпьпрафен, Проксан, Проксацин Сгомакс Солютаб)

ор. сусп. 0,3 г/мл, табл. 0,05; 0,25; табл. лисп. 0,5

Диритроміцин (Динабак)

табл., вкр. об. 0,25

Зинерит (еритроміцин+цинку ацетат)

пор. + розчинник

Кларитроміцин (Клацид, Криксан, Фромілід)

табл., вкр. об. 0,25; 0,5

Мідекаміцин (Макропен)

табл., вкр. об. 0,4; пор. для сусп. 0,025 мг/мл

Олеандоміцин

ГТС 15 мкг; табл., вкр. об, 0,125

Олететрин

капс. 0,25

Роксшроміцин (БД-Рокс, Реніцин, Роксепін Роксибід, Рулід)

табл. 0,15; 0,1; 0,3; 0,05

Спіраміцин (Бікоміцетин, Роваміцин, Селектоміцин)

табл. 3 млн. МО

Еритроміцин (Адаміцин, Грюнаміцин сироп Акнеміцин, Ітроміцин, Мероміцин, Мономіцин, Е-Міцин, Сгайєміцин, Торгоміцин, Ерацин, Еригексап, Еридерм, Ерик, Еритроцин, Еритро- Тева, Еритромід, Еритропед, Ероцин)

табл. 0,2; 0,4; 0,5; мазь, зов. роцін 2%; ор. сусп. 2; 25 иг/мл; сироп 0,08; 0,04 г/мл; гран. 0,5; 1,0; капс. 0,25; суп. par. 0.05; 0,1; пор. д/і 0,1

Ерициклін

капс. 0.25

Похожие статьи