Поделиться Поделиться

Антикоагулянти непрямої дії

Антикоагулянти непрямої дії є синтетичними речовинами, антагоністами вітаміну К, інгібують процес зсідання крові шляхом впливу на синтез чинників зсідання в організмі. Дія цих антикоагулянтів пов'язана із порушенням біосинтезу протромбіну (II), проконвертину (VII) та Інших чинників зсідання (IX, X). Антикоагулянти непрямої дії призначають для профілактики і лікування тромбоемболічних ускладнень. їх класифікують за швидкістю й тривалістю дії на три групи: 1) фепромарон, варфарин, синкумар (дія цих препаратів проявляється поступово і досягає максимуму через 24-48 год. і навіть через 72 год.; володіють найбільшими кумулятивними властивостями); 2) неодикумарин (його дія досягає максимуму через 16-18 год.; кумулятивний ефект виражений слабше, ніж у препаратів попередньої групи); 3) фенілін і омефін (дія цих препаратів, особливо феніліну, проявляється через 8-10 год.). Найактивнішим препаратом групи є варфарин, котрий знайшов широке клінічне застосування. Він практично повністю всмоктується в кишечнику, не проникає в молоко, краще переноситься. Призначають всередину тривалим курсом. У разі передозування антикоагулянтів можуть спостерігатися геморагічні ускладнення, зумовлені надмірним зниженням зсідання крові. Для усунення цих явищ призначають препарати вітаміну К, вітаміну Р, аскорбінову кислоту. Також можуть спостерігатись гепатотоксичність, нефротоксичність тощо.

Засоби, які сприяють лізису кров'яного згустку

Поряд із системою зсідання в організмі існує ферментативна фібринолітична система, яка відіграє важливу роль у регулюванні утворення тромбів та їх розчинення. Препарати плазмового походження, які справляють прямий протеолітичний вплив на фібрин (фібринолізин) і сполуки, які є переважно активаторами плазміногену (стрептоліаза, урокіназа, алтеплаза) – відносяться до тромболітиків. Ця група широко застосовується в терапії тромбоемболічних ускладнень. Фібринолізин утворюється під час активації плазміногену, котрий міститься у плазмі. Одержують його з донорської крові шляхом активації плазміногену трипсином. Фібринолізин у клінічній практиці застосовують одночасно з гепарином у вигляді фібринолізин-гепаринової суміші (10 000 ОД гепарину на 20 000 ОД фібринолізину), вводять зазвичай в/в крапельно. У разі передозування можлива фібринолітична кровотеча, для зупинки якої вводять 100 мл 5 % роціну амінокапронової кислоти. Стрептоліаза містить фермент стрептокінази, виділени з культури β-гемолітичного стрептококу. Вона є непрямим активатором фібринолізу, діє на тромб не лише іззовні, а й проникає всередину, прискорюючи лізис. Застосовують в/в, дозу визначають індивідуально. До нових фібринолітичних засобів належить алтеплаза (актилізе) – рекомбінантний препарат тканинного активатору плазміногену. Викликає фібриноспецифічний тромболізис без вираженого зниження рівня фібриногену в плазмі. Ефективна в перші 6-12 год. при тромбоемболічних ускладненнях. Препарат не має антигенних властивостей, може викликати геморагічні ускладнення. Також останнім часом застосовують рекомбінантний препарат тенектеплазу (металізе).

Засоби антиагрегантної дії

До ЛП, які здійснють антиагрегантний вплив, відносять інгібітори ЦОГ, (ацетилсаліцилова кислота) та фосфодіестерази (пентоксифілін, кавінтон). Найчастіше в клінічній практиці використовують ацетилсаліцилову кислоту. Антиагрегантна дія ацетилсаліцилової кислоти зберігається в середньому 3-4 доби. Вважається доцільним призначати препарат по 1 г на добу через 3 дні. Зараз при хронічних випадках підвищеного тромбоутворення чи з метою його профілактики застосовують препарати аспірину, що містять 70-100 мг ацетилсаліцилової кислоти (аспекард, кардіоаспірин) чи останню з додаванням окису магнію (кардіомагніл, кормагніл) для запобігання негативного впливу на ШКТ. Пентоксифілін блокує аденозинові рецептори, що сприяє накопиченню цАМФ – ендогенного антиагреганту. Тиклопідин та клопідогрель – антиагреганти, які порушують взаємодію АТФ з рецепторами в мембрані тромбоцитів. Тиклопідин (тиклід) за своєю активністю перевищує аспірин, проте дія його розвивається повільніше. Антиагрегаційний ефект препарату досягає максимуму через 4-7 діб та зберігається 4-10 діб. Застосування клопідогрелю порівняно з тиклопідином пов'язане з меншим ризиком токсичного впливу на кістковий мозок. Кавінтон зумовлює розширення судин мозку, поліпшує постачання мозку киснем, підвищує рівень цАМФ і здійснює антиагрегантний вплив. Засоби антиагрегантної дії доцільно застосовувати для комплексного лікування уражень пародонта, слизової оболонки порожнини рота, які розвиваються на фоні судинної патології.

← Предыдущая страница | Следующая страница →